Антиметаболиты

Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре

к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие превращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений.

К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,

относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кислоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов

(фторурацил, фторафур, цитарабин).

Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).

Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную

форму — тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых

кислот.

Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых

нуклеотидов.

Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена

их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента тинидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.