Антиандрогены

К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной и нестероидной

структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Их действие связано с конкурентным блокированием рецепторов

андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции андрогенов они не нарушают.

Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду

эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и

их синтетическим производным, а также некоторым производным андрогенов.

Из стероидных соединений наиболее известен в качестве антиандрогена ципротеронацетат. В 70-х годах появились сообщения о высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений — производных карбоксианилида флутамида и др.

В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при

лечении рака предстательной железы. Назначают их также при гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и др.) и у детей (при

раннем половом созревании).

Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики эндокринных заболеваний.

Аналогом флутамида является нифтолид (Niphtholidum).

Особым видом антиандрогенной активности обладают соединения,

ингибирующие 5-альфа-редуктазу — внутриклеточный фермент предстательой железы, способствующий превращению тестостерона в более активный

андроген — дигидротестостерон (ДГТ).

В последнее время установлено, что гиперплазия предстательной желеы и последующее развитие аденомы связаны в значительной мере с преращением в тканях железы тестостерона в ДГТ.

Вещества, ингибирующие образование ДГТ, способны задерживать рост

предстательной железы и тормозить развитие аденомы.

С андрогенными рецепторами эти вещества не связываются.

Из препаратов этой группы в настоящее время наиболее известен

финастерид (проскар).

Разработаны другие ингибиторы 5-альфа-редуктазы: Эпристерид

Epristeride и др., дейстыующие подобно финастериду и близкие к

нему по структуре.