Тетрациклины

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических

производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру

и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированая четырехциклическая система, имеющая общее название тетрациклин. Перый из антибиотиков этой труппы — хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) ыл выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем

активные антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены

синтетическим путем. Разные тетрациклины различаются между собой по антиикробному действию, скорости всасывания и выделения из организма, метабоизму.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они акивны в отношении грамположитсльных и грамотрицательных бактерий, спироет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).

Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, больинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаочно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро

проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалиеский барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек потупление в спинномозговую жидкость значительно повышается. Выделяются

из организма в основном с мочой и калом, частичное желчью. При приеме внутрь

тетрациклины выделяются в значительном количестве с калом (до 20—50% от приятой дозы). Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтраии. При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклинов

с мочой уменьшается и повышается концентрация в крови, что может привести

к явлениям кумуляции.

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит поавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически.

В связи с общностью механизма действия и антимикробного эффекта препараы тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микрооргаизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим антииотикам этой группы.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция,

железа и других тяжелых металлов. Не следует поэтому одновременно приниать внутрь тетрациклины с молоком и молочными продуктами (из-за содержаия в них кальция), с антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магия, а также с препаратами железа.

Следует учитывать, что тетрациклины легко проникают через плацентарный

барьер.

Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклиов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препааты этой группы нельзя, как правило, назначать беременным и детям до 8 лет.