Синтетические холинолитики
Ряд лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое дейстие,получен синтетическим путем. Одни из них (спазмолитин, апрофен, меацин и др.) являются группой сложных алкаминовых эфиров карбоновых
кислот (дифенилуксусной и др.). Другие (ипратропиум бромид, тровентол)
являются модифицированными производными атропина. Имеются соединеия других химических групп (тропикамид).
Молекулы всех этих соединений имеют элементы структурного сходства
с молекулой ацетилхолина, что обеспечивает их взаимодействие с холиноецепторами и блокаду ими рецепторов эндогенного ацетилхолина. Все
эти соединения блокируют м-холинорецепторы, но некоторые действуют
также на н-холинорецепторы.
Соединения, являющиеся третичными аминами (спазмолитин, апрофен,
арпенал и др.), проникают через гематоэнцефалический барьер. Наряду с
влиянием на периферические холинорецепторы они обладают центральой холинолитической активностью, а также в той или иной степени спазолитической и местноанестезирующей активностью и другими фармакоогическими свойствами.
Четвертичные соединения (метацин, фубромеган, ипратропиум бромид,
тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и являтся препаратами периферического антихолинергического действия.
Область медицинского применения отдельных препаратов определяется
особенностями их холинолитического действия и общими фармакологичесими свойствами. В основном они находят применение при лечении язвеной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастиеских колитов, бронхоспазма, при отравлениях холиномиметическими и
антихолинэстеразными препаратами и при других патологических состояиях.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимуественно как бронхолитические средства.
Препараты периферического холинолитического действия (метацин и др.)
широко применяют при спазмах кишечника, язвенной болезни желудка; в
анестезиологии ими пользуются для подавления секреции слюнных и
бронхиальных желез, предупреждения нарушений кровообращения и
бронхоспазма в связи со стимуляцией блуждающего нерва.
Особое место по химической структуре и действию среди синтетических
холинолитиков занимает пиренцепин (гастроцепин) — произодное диазепина, оказавшееся избирательным блокатором М1 хоинорецепторов и нашедшее в последнее время широкое применение для
лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Группа синтетических холинолитиков, оказывающих преимущественно
центральное действие (центральные холинолитики), находят применение
при лечении заболеваний центральной нервной системы (см.Амизил,
Средства для лечения паркинсонизма).
Тегов нет:
В разделе Синтетические холинолитики:
ТРОПИКАМИД (Тropicamide).
N-Этил-2-фенил-N-(4-пиридилметил)гидракриламид.
Синонимы: Мидриацил, Мидрум, Муdriacyl, Mydrum.
Обладает м-холинолитической […]
СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum).
~-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Дифацил, Аdiphenin, Тrаsentin, Vagospasmyl, Veganthin.
[…]
АПРОФЕН (Арrophenum).
(5-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид.
Синоним: Арrоfеnum, Арrofene.
Белый кристаллический […]
АРПЕНАЛ (Аrpenalum).
у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты гидрохлорид.
Белый, кристаллический порошок.Очень легко […]
МЕТАЦИН (Меthacinum).
2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат.
Синоним: Меtacinum iodide.
Белый или белый, со слегка желтоватым […]
ХЛОРОЗИЛ (Chlorozilum).
2-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклопентилгликолевой кислоты
хлорэтилат.
Белый кристаллический порошок. Легко […]
ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum).
1-Метил-3-диэтиламинопропилового эфира 5-бром-фуран-2-карбоновой кислоты йодметилат.
Желтоватый порошок. Трудно […]
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД
(Iрrаtropium bromidе)*.
Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового […]
ТРОВЕНТОЛ (Troventolum).
Тропиновый эфир d,1-(2-гидроксиметил-2-фенил) масляной кислоты йодметилат.
Синоним: Truvent.
Белый или белый со слабо […]
ПИРЕНЦЕПИН (Рirenzepine) .
5,11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2,3-b] [1,4]бензодиазепин-7-он дигидрохлорид.
Выпускается в виде […]