Стимуляторы и блокаторы Н2-рецепторов и близкие по действию препараты

Стимуляция гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается усилением

секреции желудочного сока и другими эффектами, которые не блокируются

антагонистами Н1-рецепторов. Эти эффекты обусловлены в определенной

мере повышением содержания внутриклеточного цАМФ. Повышение содерания цАМФ под влиянием гистамина происходит не только в тканях желука, но также в тучных клетках, Т-лимфоцитах, клетках миокарда, в некотоых отделах ЦНС.

В настоящее время наибольшее значение с точки зрения фармакотерапии

придается роли Н2-рецепторов в регуляции секреторной деятельности

желудка. Н2-агонисты стимулируют желудочную секрецию, а Н2-антагониты являются одними из основных противоязвенных препаратов.

Агонистом Н2-рецепторов, применяемым в качестве стимулятора желуочной секреции, является препарат "Бетазол" (Betazole, Histalog), или пираолилэтиламин, имеющий структурное сходство с гистамином.

Основными Н2-блокаторами, применяемыми в гастроэнтерологии, являтся циметидин, ранитидин, фамотидин.

Первым Н2-блокатором, предложенным в качестве лекарственного

препарата, был метиамид:

1-метил-2-2-(5-метилимидазол-4-лил)-метил-тиоэтил-мочевина.

Этот препарат не нашел, однако, применения в связи с выраженными побоными явлениями (агранулоцитоз и др.).

Циметидин получен в результате химической модификации молекулы меиамида.