ЛОВАСТАТИН

ЛОВАСТАТИН (Lovastatin)*.

Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным

из штамма Аspergillus terreus.

1S-(1a(R*),Зa,7b,8b(2S*,4S*),8ab 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7диметил-82-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил -1-нафталенил 2-метилбутаноат.

Белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в

спирте.

Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK & CO., INC.",

Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor.

Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина.

При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b-оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила — кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего

начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования

мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как

"пролекарство".

Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в

плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное

повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов.

На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую систему препарат

выраженного влияния не оказывает.

Назначают ловастатин больным с первичной гиперхолестеринемией, сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта

от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии и

триглицеридемии.

Взрослым препарат назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг),

1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный

эффект — через 4 - 6 нед). При недостаточной действенности препарата,

дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 

приема — во время завтрака и ужина. При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастатина

необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не

более 20 мг в день.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции

печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные

боли, миопатии, диспепсия, головная боль, кожная сыпь.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня трансаминаз в плазме крови.

Детям препарат не назначают.

Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета),

0,2 г (голубого цвета) и 0,4 г (зеленого цвета).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте при

комнатной температуре (не выше + 30 'С).