Антиагреганты

Основным представителем антиагрегантов в настоящее время является

кислота ацетилсалициловая (см.). Двадцать с лишним лет назад было обнаруено, что ацетилсалициловая кислота (АСК; аспирин) обладает наряду с проивовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию тромоцитов и производить антитромботическое действие. Она оказывает тормоящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов, на

высвобождение и активацию тромбоцитарного фактора III и фактора IV. Кроме

того, уменьшает адгезию тромбоцитов.

В связи с этими свойствами ацетилсалициловую кислоту стали применять

для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромболебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращеия и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при

ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Проведенные в последние годы в разных странах широкие клинические испыания показали эффективность ацетилсалициловой кислоты в качестве средтва, уменьшающего опасность тромбообразования и увеличивающего в связи

с этим продолжительность жизни у больных, перенесших инфаркт миокарда.

В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботического

действия ацетилсалициловой кислоты. Показано, что ее антиагрегационное

действие тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метабоизм простагландинов (см.). Она способствует высвобождению эндотелием

сосудов простагландинов, в том числе ППI (простациклина). Последний активиует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированного

кальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагреационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота подавляет

активность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогеного соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) — тромбоксана А,, явяющегося весьма активным проагрегационным фактором. Однако в больших

дозах АСК тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботиеских простагландинов (D, Е и др.)

В настоящее время АСК широко используется для профилактики тромбозов

путем как перорального, так и парентерального (внутримышечного и внутриенного) введения.

Внутрь ацетилсалициловую кислоту назначают в качестве антитромботиеского средства на длительный срок под контролем состояния свертывающей

системы крови. Дозы необходимо индивидуализировать с учетом возможности

угнетения большими дозами биосинтеза простациклина.

Назначают АСК в качестве антитромботического средства внутрь по

0,3—0,325 г в день или через день. В последнее время АСК стали назначать по

75 мг в день.

Внутримышечно или внутривенно ацетилсалициловую кислоту применяют

как антитромботическое средство в виде специального препарата ацелизин

(см.Нестероидные противовоспалительные препараты. Кислота ацетилсалииловая).

Для профилактики тромбозов коронарных сосудов и сосудов мозга ацелизин

вводят по 0,5—3 мл за 1 раз в течение 1 -2 дней. Курс лечения — до 5 инъекций,

после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалицилоой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введений

ацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследоваия показателей гемостаза после первого введения препарата, доза которого

обычно составляет 0,5—1 мл. При внутривенном назначении препарата для

профилактики тромбоза предпочтительно медленное вливание его в 150—200 

мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.