Антиаритмические препараты

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений

могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соедиений и принадлежащие к различным фармакологическим группам.

Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных

без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать

успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмичесой активностью обладает ряд средств, влияющих на эфферентную и афферетную иннервацию (холиноблокаторы и холиномиметики (см. Атропин, Карбахоин.), адреноблокаторы и адреномиметики (см. -Адреноблокаторы, Изадрин),

местные анестетики (см. Лидокаин, Тримекаин, Пиромекаин), некоторые протиоэпилептические препараты (см. Дифенин), препараты, содержащие соли каия (см. Калия хлорид, Аспаркам, Панангин), антагонисты ионов кальция (см.

Верапамил, Нифедипин) и др.

Вместе с тем существует ряд препаратов, основным фармакологическим

свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при разичных видах аритмий. Эти средства, а также ряд b-адреноблокаторов,

антагонистов ионов кальция, лидокаин и другие местные анестетики, противоудорожный препарат дифенин в связи с их выраженной антиаритмической

активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существуют различные классификации антиаритмических препаратов.

В настоящее время наиболее распространена классификация Воген-Вильмса (Vаughаn-Williams Е. М.), подразделяющая антиаритмики на 4 группы:

I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные);

II класс — b-адреноблокаторы;

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (основной предстаитель амиодарон; сюда же причисляют симпатолитик орнид, или бретилий);

IV класс — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

Первый класс включает ряд препаратов, различающихся по некоторым осоенностям действия. Условно ее подразделяют на 3 подгруппы:

подгруппа IА — хинидин, новокаинамид, дизопирамид;

подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин),

а также мексилетин и дифенин;

подгруппа IС — аймалин, этмозин, этацизин, аллапинин.

Некоторые антиаритмические препараты обладают в той или иной степеи свойствами различных подгрупп.

Выбор антиаритмического средства для оптимального применения при той

или иной форме аритмии требует знания не только характера аритмии, но и меанизма действия препарата, суммы его фармакологических свойств.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль

играет влияние на клеточные мембраны, на транспорт через них ионов (Na+,

К+, Са2+), а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологиеские процессы в миокарде, на деполяризацию электрического мембранного

потенциала кардиомиоцитов.

Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты

различаются по некоторым видам влияния на эти процессы. Так, препараты подруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через "быстрые"

натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличиват проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетеием транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов

кальция. Такое же комбинированное воздействие оказывает новый антиаритический препарат боннекор.

Препараты I класса снижают максимальную скорость деполяризации, поышают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гиса и волокам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоитов.

Препараты II класса (b-адреноблокаторы) уменьшают влияние на

сердце адренергических импульсов, которые могут в определенных условиях

иметь значение в патогенезе аритмий. В механизме антиаритмического дейстия этих препаратов определенную роль играет подавление под их влиянием

активации аденилатциклазы клеточных мембран и уменьшение образования

циклического АМФ, способствующего передаче эффектов катехоламинов.

Препараты этой группы уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия,

увеличивают перенос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и

волокон Пуркинье, уменьшают скорость проведения возбуждения. Большинсто b-адреноблокаторов замедляют синусовый ритм, синоатриальную и

атриовентрикулярную проводимость, оказывают отрицательное инотропное

действие.

Уникальным по своему воздействию является основной представитель

препаратов III класса — амиодарон, который увеличивает продолжительность

потенциала действия, замедляет проведение импульса по всем участкам проодящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интерала Q — Т. Он не оказывает существенного влияния на сократительную спообность миокарда. Амиадарон имеет широкий спектр антиаритмического дейтвия и вместе с тем является активным антиангинальным препаратом.

Причисляемый к III группе орнид (бретилий) оказывает в основном симатолитическое действие (см. Орнид), ограничивая таким образом влияние каехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону,

продолжительность потенциала действия.

Препараты III класса относительно мало воздействуют на трансмембраный перенос ионов.

Препараты IV группы (верапамил, нифедипин и др.) ингибируют медленый трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда, что способствует

снижению автоматизма эктопических очагов и влияет на повторный вход возуждения.

Особенности механизма действия препаратов различных групп имеют важое значение для уточнения показаний и противопоказаний при назначении

того или другого противоаритмического препарата.

При выборе препарата следует учитывать не только его специфические

антиаритмические особенности, но и общие фармакологические свойства (влиние на другие функции и системы организма), а также возможные побочные

эффекты.

Необходимо учитывать, что антиаритмические препараты в связи с их дейтвием на проводящую систему сердца могут в определенных условиях оказыать проаритмическое (аритмогенное) действие.