Активаторы калиевых каналов

В начале 80-х годов было обнаружено, что фармакологические вещества

могут "открывать" или "закрывать" мембранные калиевые каналы. Сахароонижающий препарат глибенкламид (см.) и антиаритмик III класса амиодаон (см.) оказались блокаторами ("закрывателями") калиевых каналов.

Вскоре был получен первый активатор калиевых каналов — никорандил, заем другие активаторы: бимакалим, кромакалим, пинацидил и др. Было обаружено, что активатором ("открывателем") калиевых каналов является

вазодилататор миноксидил. Вазодилататорными и гипотензивными свойтвами обладают в той или другой степени все указанные активаторы каиевых каналов. Они оказывают также антиангинальное — кардиопротекорное действие.

Таким образом, появился новый класс кардиофармакологических препаатов.

Механизм действия этих "активаторов" связан с раскрытием калиевых

каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутрилеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиеых каналов частично сходны с блокатором "медленных" кольцевых канаов (см. Антагонисты ионов кальция).

Продолжается создание новых активаторов калиевых каналов и изучеие механизма их действия.

Первый препарат этой группы Никорандил (Nicorandil) является

N-(2-гидроксиэтил) никотинамидом.

Синонимы: Perisalol, Sigmart, Sigmant.

Поскольку в молекуле этого препарата содержится группа -О-NO2, его

действие частично связано с нитратоподобной активностью, в определеной степени может играть роль наличие в молекуле остатка никотинамида.

В дозе 10—40 мг в сутки препарат оказывает гипотензивное

действие, однако широкого применения он не получил.