МИДОДРИН

МИДОДРИН (Мidodrine)*.

(Ђ)-2-Амино-N-(2,5-диметокси- b-гидроксифенэтил) ацетамид.

Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы "Hafslund

Nycomed Pharma AG"), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др.

Выпускается в виде гидрохлорида.

По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин

близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает

сосудосуживающее и прессорное (гипертензивное) действие. Подобно

норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом a- адренорецепторы, мало влияя на b -адренорецепторы; не оказывает существенного

влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, а

также на мышцы бронхов.

В организме мидодрин гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты (см. Глицин).

Де-глимидодрин отличается значительно более сильным сосудосуживающим

(симпатомиметическим) действием, чем исходное соединение мидодрин; таким

образом, мидодрин рассматривается как "пролекарство", из которого при

метаболизме образуется активно действующее вещество (см. Введение,

Адреналин, Дипивилат эпинефрина, Дипивефрин).

Гидролиз мидодрина в организме происходит постепенно, и сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при

применении норадреналина, мезатона, фетанола.

При приеме внутрь мидодрин хорошо всасывается, обнаруживается в

плазме крови уже через 10 мин; максимальная концентрация отмечается

через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 - 4 ч. Препарат и его

метаболиты выводятся в основном почками.

Применяют мидодрин при различных видах гипотензии: при ортостатической гипотензии, обусловленной нарушением тонуса симпатической

нервной системы, при идиопатической ортостатической гипотензии,

вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями,

травмами, применением лекарственных средств.

Применяют мидодрин внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2 

(реже З) раза в день или по 7 капель 1% раствора 2 раза в день.

При достижении клинического эффекта и для длительной терапии, назначают

по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1% раствора

2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки

(по 5 мг) 2 раза в день.

Внутривенно вводят при необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг)

2 раза в день.

Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального

давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы

или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная

реакция, брадикардия, усиление потоотделения, пиломоторная реакция

("гусиная кожа"), нарушения (задержка и учащение) мочеиспускания.

Препарат противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме,

спастических и облитерирующих заболеваниях периферических сосудов,

тиреотоксикозе, аденоме предстательной железы, закрытоугольной

глаукоме. Осторожность следует проявлять при лечении больных с

сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек.

Не следует назначать мидодрин при беременности.

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина,

в упаковке по 20 или 50 штук; 1% раствор во флаконах по 10; 20 или

25 мл; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке

по 5 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.