ДИАКАРБ

ДИАКАРБ (Diacarbum).

2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.

Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox,

Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton,

Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex,

Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и

спирте, легко — в щелочках.

Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов,

действие которых связано с избирательной способностью угнетать

активность карбоангидразы (угольной ангидразы) — фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.

Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других

сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого

также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно

сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных

состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического

средства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС)

в организме. Он действует главным образом на проксимальные

канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования

угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа+ эпителием

канальцев; повышается выделение с мочой Nа+, НСО3-, в связи с чем

значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы

калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.

Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным

выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После

прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается

из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает

содержащуюся в них карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно

редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно

показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности,

когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови.

В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина.

С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками

комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект

при этом уменьшается или даже полностью исчезает.

При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а

при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной

чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности

возможного повышения содержания аммиака в крови.

Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах

ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах

первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение

внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы

ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с

улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно

применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у

больных с острым приступом глаукомы.

Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект,

возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга;

следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование

спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с

редкими абсансами.

Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 — 0,25 г (реже

0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или

через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При

частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки

времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба

снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с

мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают

эффекта.

При глаукоме диакарб назначают по 0,125 — 0,25 г на прием от

1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через

день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня.

Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применения

диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г

в день накануне операции и утром в день операции.

При эпилепсии назначают обычно по 0,25 — 0,5 г в день.

Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб

через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 — 0,25 г

на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый

четвертый день.

Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными

даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут

появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти

явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с

гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные

явления быстро проходят.

При длительном приеме диакарба для сохранения баланса

электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.

В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калия

с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем

у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.

Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделение

ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени

и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в

первые 3 мес беременности.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по

24 штуки.

Хранение: в сухом месте.