СПИРОНОЛАКТОН

СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum).

g-Лактон-3-(3-оксо-7a -тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17a ил-)пропионовой кислоты.

Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,

Vеrоspiron.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый

спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по

отношению к гормону коры надпочечников — альдостерону (См. Препараты

коры надпочечников и их синтетические аналоги.).

Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в

регулировании концентрации электролитов в организме; способствует

обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает

выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как

минералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чем

дезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрия

он в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более

активен, чем кортизол (гидрокортизон).

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов;

препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение

калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи.

Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза.

В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может

оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.

Применяют спиролактон как диуретическое средство при отеках,

связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи

с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого

происхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно

и проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.

Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно

назначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительно

усиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При

недостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительно

назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме

сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.

Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии,

вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности

к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.

Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона) при

инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особенно

показан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечной

недостаточностью.

Применяли также спиронолактон при пароксизмальной миоплегии.

Эффект, возможно, связан с задержкой выделения ионов калия из

организма.

Предложено также применять спиронолактон в комплексной терапии

паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при паркинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоидной

функции надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмом

наблюдается повышенная экскреция с мочой альдостерона. При

применении спиронолактона более выражено влияние на дрожательный

компонент, в меньшей степени — на ригидность.

Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза может варьировать

от 0,05 до 0,3 г. Обычно она составляет 0,1 — 0,2 г (в 2 - 4 приема).

При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0,075 — 0,025 г

в день.

При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом

4 — 5 мес); при гипертонической болезни — по 0,025 г 3 - 4 раза в

день для усиления действия гипотензивных препарата.

У больных с нормо- и гипотензией препарат не понижает АД.

В отдельных случаях при применении спиронолактона могут

возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь;

изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать

возможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следует

давать больным препараты, содержащие калий.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическая

стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больным

с неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначать

спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.

Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б.