КОЛХАМИН И КОЛХИЦИН

КОЛХАМИН (Colchaminum).

Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц

безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных

(Liliaceae) Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum).

Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является (S) N- (5,6,7,

9-тетрагидро — 1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензоагептален-7-ил) ацетамидом, а колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH3) аминометильной (NH — CHз).

Синонимы колхицина: Artrichine, Colchiquim, Colchisol, Colcin, Colgout,

Coluric, Novolchine.

Синонимы колхамина: Омаин, Colcemid, Demecolcine, Omain.

Оба алкалоида являются белыми или белыми с желтоватым оттенком мелкокристаллическими порошками. Обладают сходными фармакологическими свойствами, вместе с тем колхамин менее токсичен (в 7 - 8 раз). Оба препарата

обладают антимитотической активностью, оказывают кариокластическое действие, влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз.

Колхамин привлек внимание специалистов преимущественно в качестве

средства для наружного применения (в виде мази) при злокачественных заболеваниях кожи.

Предлагалось также использовать колхамин, особенно в комбинации с

производными бис-b-хлорэтил)- амина (сарколизин), для лечения рака пищевода. Для этой цели колхамин назначали внутрь в виде таблеток по 6 - 10 мг

(0,006 — 0,01 г) 2 - 3 раза в день, общая курсовая доза 50 - 110 мг.

Такое применение колхамина требует тщательного врачебного наблюдения и

гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3 х 1О9/л и тромбоцитов ниже 1О0 х 109/л прием препарата прекращают до восстановления

картины крови.

При приеме колхамина могут появиться тошнота и рвота. В случае передозировки возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и

лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических препаратов.

Возможны также понос и временная алопеция. При появлении примеси крови

в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят

гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить

исследование кала на скрытую кровь.

Применение колхамина (и его сочетаний с другими противоопухолевыми

препаратами) при раке пищевода противопоказано при признаках намечающейся перфорации в бронх и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4 х 1О9/л,

тромбоцитов ниже 1ОО х 1О /л), а также анемии.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); мазь 0,5%.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Колхицин, в связи с наличием наряду с антимитотической активностью способности препятствовать образованию амилоидных фибрилл, блокировать

амилоидоз, осуществлять урикозурическое и противовоспалительное действие

предложен в основном для лечения периодической болезни и подагры.

Назначают колхицин внутрь в виде таблеток. При острых приступах подагры принимают по 0,5 — 1,0 мг 3 - 6 раз в день (не более 6 мг в сутки) до

достижения эффекта, затем дозу уменьшают до 2,0 — 1,0 — 0,5 мг в сутки

(в течение нескольких дней).

При периодической болезни, осложненной амилоидозом, назначают длительно (до 5 лет и более) по 1 - 3 таблетки (чаще по 1 - 1,5 таблетки) в сутки.

Лечение колхицином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Возможно развитие диареи, лейкопении и других

побочных явлений (см. Колхамин).

Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, гнойных заболеваниях, беременности.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, по 0,001 г

(1 мг).

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.