СУЛЬФАПИРИДАЗИН

СУЛЬФАПИРИДАЗИН

(Sulfapyridazinum).

6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.

Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol,

Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf,

Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel,

Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl,

Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex,

Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum,

Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок

без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в

спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах.

Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта

и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата

в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч

и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 — 10 мг)

наблюдается через З — 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в

сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в

крови во время курса лечения.

Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его

способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат,

связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность

проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.

Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО — 60%) и

в ацетилированной форме (40 — 70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.

Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и

дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк)

бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые

простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов,

фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии,

энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь

менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий.

Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в

один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день

назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий

день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей

дозе.

Средняя продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей

переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед.

При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая — 1 г.

При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для

профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в

сутки.

Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по

12,5 мг/кг (поддерживающая доза).

В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.).

Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.

Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем,

которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль,

диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка,

лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении

побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием

препарата.

Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина

из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более

стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.

Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).

Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных

препаратов.

Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной

системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности.

При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.