Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые препараты

Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к

группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в

организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана.

Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме

нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется

под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях.

В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые

морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время

принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными

их подтипами являются 5-НТ 1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S — от

Serotonine) (или S1)-рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТз

(или Sз)-рецепторы.

5-НТ2-Рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах

и тромбоцитах. 5-НТ1-Рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3-Рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с

возбуждением 5-НТ,2рецепторов.

Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он

играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе

депрессий и механизме действия антидепрессантов (см.).

Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного

центра.

Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких

мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением

кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает

при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное

действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать

количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.

Как лекарственные средства нашли применение серотонин и некоторые его

производные, а также некоторые его антагонисты.