Ингибиторы холинэстеразы
Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в
окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие
на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы
(антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходны
поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.
Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.)
вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента.
Их эффект относительно непродолжителен; после прекращения их
взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.
Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения)
образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы
(см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.),
то активность фермента не восстанавливается;
нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишь
тогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действие
этих веществ является поэтому стойким, необратимым.
В настоящее время известны различные фармакологические
вещества, действие которых связано с ингибированием разных
ферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы;
Ингибиторы карбоангидразы; Ингибиторы ангиотензинконвертирующего
фермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной из
групп антиферментных препаратов.
Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратов
в качестве лекарственных средств является активация ими процесса
синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. В
зависимости от химической структуры и физико-химических свойств
разные препараты этой группы различаются между собой.
Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникают
через биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалический
барьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.)
трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различна
в определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.
Тегов нет:
В разделе Ингибиторы холинэстеразы:
ТАКРИН (Tacrine).
9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в […]
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых
калабарских бобов — семян […]
ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum).
Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится […]
ПРОЗЕРИН (Proserinum).
N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.
Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani […]
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД
(Pyridostigmini bromidum)
3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид.
Синонимы: Калимин,,Местинон, Kalymin, Mestinon.
[…]
ОКСАЗИЛ (Oxazylum).
N,N'-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(орто-хлорбензила дихлорид).
Синонимы: Ambenonil chloridum, Ambenonium cloride, Ambestigminum chloride, Mysuran chloride, […]
ХИНОЛИТИН (Chinotilinum).
Бис ~-хинолинийэтилового эфира) янтарной кислоты дийодид.
Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. […]
ДИСТИГМИНА БРОМИД
(Distigmine bromide)*.
3-Окси-1-метилпиридиний гексаметилен-бис-(N-метилккарбамата) дибромид.
Синонимы: Убретид, Hexfmarium bromide, Ubretid, […]
СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ
(Stphaglаbrini sulfas).
Сульфат алкалоида, выделенного из клубней с корнями стефании гладкой Stephania glabra (Rob) Miers, сем. […]
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД
(Desoxypeganini hydrochloridum).
2,3-Триметилен-3,4-дигидрохиназолина гидрохлорид.
Гидрохлорид алкалоида из травы гармалы […]