ТАКРИН

ТАКРИН (Tacrine).

9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей

степени бутирил-, чем ацетилхолииэстеразы), повышает содержание ацетилолина в тканях, в том числе в центраьной нервной системе. Блокирует

также мембраные К+-каналы, удлиняет потенциалы действия и способствут высвобождению ацетилхолина из нерных окончаний. Умеренно ингибирут моноаминоксидазу (МАО типа А), а также обратный нейрональный захват

норадреналина, дофамина, серотонина.

Хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из оргаизма (главным образом с мочой). Период полусуществования 1,5—2 ч.

Ранее такрин применяли в качестве антихолинэстеразного-антикурареого средства (см. Прозерин). В последнее время, в связи с представлеиями о роли нарушения центральных холинергических процессов при стареских деменциях (см. Физостигмин), начали использовать такрин как

вспомогательное средство при лечении этих заболеваний.

В последнее время создаются аналоги такрина, также предлагаемые

для лечения болезни Альцгеймера. Им является в частности велнакрин

(Velnacrine); синонимы: Ментан, Mentane.

9-Амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,1-акридинол.

Принимают такрин внутрь (до еды), обычно в дозе 10 мг (0,01 г) 4 

раза в день. При необходимости увеличивают постепенно дозу — до 160 мг

в сутки.

Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием

больных.

При применении препарата возможны побочные явления, связанные с

его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея,

рвота и др., а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха.

Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадиардии, нарушениях функции печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы, содержащие по 10, 20, 30 и 40 мг

(0,01; 0,02; 0,03; 0,04 г).