ГАЛАНТАМИН

ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum).

Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится

также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях.

Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0 — 7,0) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина)

усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах

ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно

физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек

конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигмином

галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции

и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских це ребральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.)

приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина

в комплексной терапии при спастических формах це ребрального паралича не

только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную

способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря,

а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста

больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г

10 мг), т. е. 0,25 — 1 мл 1% раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1 г (1О мг),

суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

Возраст Дозы (под кожу), г

1 — 2 года 0,00025 — О,ООО5 (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора)

3 — 5 лет 0,0005 — О,ОО1 (0,2 — 0,4 > 0,25% > )

6 — 8 > 0,00075 — 0,002 (0,3 — 0,8 >> О,25% >> )

9 — 11 > 0,00125 — 0,003 (0,5 мл 0,25% — О,6 мл 0,5%

раствора)

12 — 14 > 0,0017э — О,005 (0,7 мл 0,25% — 1 мл 0,5%

раствора)

15 — 16 > 0,002 — 0,007 (0,2 — 0,7 мл 1% раствора)

Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки Начинают с

меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс

лечения продолжается 10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторные

курсы.

Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика,массаж и др.).

Галантамин может прнменяться так же как антагонист курареподобных

(антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015 — 0,02 0,025 г (15 — 20 - 25 мг). Характерной особенностью галантамина является

относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менее

продолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20 — 35 мг внутривенно) для устранения

остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением

сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные

явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии,

брадикардии.

Форма выпуска: 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1% растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1 ml

D.t.d.N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день взрослому

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день ребенку 8 лет