АМИРИДИН

АМИРИДИН (Аmiridinum).

9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента b хинолина гидрохлорид,

моногидрат.

Белый мелкокристалличсский порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Является обратимым ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственные

препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитиров

холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу

в нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.

Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но

и других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.

Показания к применению в основном такие же, как для других ацетилхолинэстеразных препаратов: невриты, полиневриты, миастения и миастенические

синдромы, а также бульбарные параличи, парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии кишечника и при слабости родовой деятельности.

Применяют у взрослых внутрь и парентерально. Внутрь назначают по

О,О1 — 0,02 г (10 — 20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно

- от 5 до 15 мг (1 мл 0,5% — 1 мл 1,5% раствора) 1 - 2 раза в день.

Курс лечения 1 - 2 мес.

Для купирования миастенических кризов вводят парентерально кратковременно по 1 - 2 мл 1,5% раствора (15 — 30 мг).

Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости (при

миастенических кризах) можно назначать по 1 - 2 таблетки (0,02 — 0,04 г) до

5 — 6 раз в день.

Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке двукратно с часовым перерывом.

Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти

при болезни Альцгеймера (см.Физостигмин). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов. Вопрос об эффективности

препарата и стойкости действия (так же как при применении других антихолинэстеразных препаратов) не решен [За рубежом, помимо физостигмина, изучали в

этом аспекте близкий к амиридину по структуре идействию препарат такрин

(Tacrin, Tenacrin) — гидрохлорид 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин].

Возможные побочные явления,меры предосторожностн и противопоказания

такие же, нак при примененинии других антихолинэстеразных препаратов (см.

Физостигмин, Прозерин и др.).

При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности применяют атропин или метацин.

Формы выпуска: 0,5% и 1,5% растворы в ампулах по 1 мл (соответственно

5 и 15 мг в ампуле); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.