ДИМЕДРОЛ

ДИМЕДРОЛ (Dimedrоlum).

b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.

Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные

растворы (рН 1% раствора 5,0 — 6,5) стерилизуют при +100 'С в течение

30 мин.

Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени

холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным

противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки,

сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого

иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе

антибиотиков.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при

лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его

можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином

и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни

являются блокаторы Н2-рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте

беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих

заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной

по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по

1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в

виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 — 0,05 г 1 - 3 раза в день.

Курс лечения 10 - 15 дней.

В мышцы вводят 0,01 — 0,05 г в виде 1% раствора, в вену — капельным методом 0,02 — 0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,О02 0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005 — 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 — 0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте

до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по О,О1 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8 - 14 лет — 0,02 г.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная 0,25 г;

внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная 0,15 г (15 мл

1% раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 — 0,5% растворы (лучше на 2% растворе борной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в

сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 — 10%), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при

этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании

больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно

также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием

может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта;

в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту,

тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата

или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для

приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия

которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; О,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1% раствор в ампулах

и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте;

свечи — в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10 

D.S. Пo 1/2 — 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических

заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное)

Rp.: Sol. Dimedroli 1% 1 ml

D.t.d. N . 6 in ampull.

S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 paзa в день

Rp.: Dimedroli 0,02

Acidi borici 0,2

Aq. destill. 10 ml

M.D.S. Глазные капли; пo 1 - 2 капли 2 -3 раза в день

Rp.: Dimedroli 0,01

Ephedrini hydrochloridi O,1

Ol. Persicorum 10 ml

Ol. Menthae gtt. III

M.D.S. Kaпли в нос; по 2 - 3 капли 3 - 4 paза в день

Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10 

D.S. По 1 палочке в каждую половину носа

Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10 

D.S. По 1 cвече в прямую кишку (ребенку 10 лет)

Rp.: Dimedroli

Anesthesini

Mentholi aa 1,0

Sol. Acidi borici 2%

Spir. Vini 96% aa 100 ml

M.D.S. Для смазывания кожи при зуде