Производные бензодиазепинов (Бензодиазепины)

К производным бензодиазепина относится целый ряд современных транквиизаторов, а также сходных с ними по фармакологическим свойствам лекарстенных средств. В зависимости от особенностей химического строения разные

соединения этой группы различаются по спектру фармакологического дейстия (анксиолитической, гипноседативной, миорелаксантной активности и др.),

а также по фармакокинетическим параметрам.

Выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием обладают

феназепам, сибазон (диазепам), нозенам (оксазепам), лоразепам, альпразоам.

Седативно-гипнотическое действие особенно выражено у нитразепама, альразолама, флунитразепама, триазолама, и они имеют основное применение

в качестве снотворных средств. Мидазолам (см.) используется в качестве

средства для наркоза. Снотворное действие оказывают также феназепам,

сибазон, хлозепид, нозепам. Созданы некоторые новые снотворные бензодизепины (темазепам, квазепам и др.).

Выраженное противосудорожное действие оказывает клоназепам (см.), а

также (в меньшей степени) феназепам, сибазон, нитразепам.

Миорелаксантное действие производит феназепам, сибазон, лоразепам и в

той или иной степени — другие бензодиазепиновые транквилизаторы. При мыечных контрактурах нашел применение препарат тетразепам.

У так называемых "дневных" транквилизаторов этой группы (см. Медазеам) относительно мало выражено миорелаксантное и снотворное действие,

при наличии транквилизирующего эффекта.

Все бензодиазепины сравнительно хорошо всасываются при приеме внутрь

и в случаях внутримышечного введения. Время достижения пика концентраии в плазме крови: 0,5—1-2—4 ч.

Период полувыведения (и длительность действия) также колеблются у разых препаратов в значительных пределах: 1,5—5,5 ч для триазолама; 5—15 ч

для нозепама; 20—30 ч для альпразолама; 16—48 ч для нитразепама, 20—70 ч

для диазепама (сибазона).