ПИРА3ИДОЛ

ПИРА3ИДОЛ (Pyrazidolum).

2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-3,2,1-j,k — карбазола

гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино1,2а-индола гидрохлорид.

Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole.

Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным

препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что

является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее

элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и

другими конденсированными индольными производными.

Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем

особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с

регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у

больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте

у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол

обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.

В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль

играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.

В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пиразидола — избирательное ингибирование МАО

типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он

существенно отличается от неизбирательных — необратимых — ингибиторов

МАО группы ипрониазида.

Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование

серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование

тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома.

Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что

сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами.

В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации

процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных

эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол

не оказывает антихолинергического действия.

Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом,

шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом,

протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической,

ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.

В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол

может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь

Альцгеймера и др.).

При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами.

Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с

50 — 75 мг (0,05 — 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая

дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 14 — му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 нед, после

чего дозу постепенно уменьшают.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.

Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического

действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны

антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме,

аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин

и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота,

головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании

пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени,

болезнях кроветворной системы.

Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать

через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие

симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема

пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов

во время лечения пиразидолом не рекомендуется.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого

цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.