ИНКАЗАН

ИНКАЗАН (Incazanum).

3-Метил-8-метокси-3H-1,2,5,6 тетрагидропиразино-1,2,3-а,bb- карболина гидрохлорид.

Синонимы: Метралиндол, Metralindolum, Metralindol.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический

порошок. Растворим в воде, трудно растворим в этиловом спирте.

По химической структуре и фармакологическим свойствам сходен с пиразидолом. Подобно пиразидолу, является обратимым ингибитором МАО типа А,

активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Проявляет антагонизм к действию резерпина,

усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от пиразидола усиливает центральные эффекты фенилэтиламина. Тормозит обратный

нейрональный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает.

Психотропная активность инказана включает тимоаналептическое действие

в сочетании со стимулирующим компонентом.

Применяют инказан при депрессиях различного генеза (шизофрения,

маниакально-депрессивный психоз, циклотимия, сосудистые заболевания

головного мозга и др.) с преобладанием гипо и анергических расстройств.

Наиболее показан при вялоапатических, адинамических депрессиях с заторможенностью, а также неглубоких депрессиях с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптомпикой.

Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинамических субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода острого

абстинентного синдрома) .

Применяют инказан внутрь и парентерально-внутривенно (капельно

и струйно) или внутримышечно.

Внутрь принимают в виде таблеток, начиная с 25 - 50 мг 2 раза в сутки

(утром и днем) и постепенно повышая дозу в течение нескольких дней до

250 — 300 мг в сутки. Последний прием препарата для исключения нарушения

сна должен быть не позднее 17 ч.

При затянувшихся и резистентных к терапии депрессиях, а также при

затруднении глотания таблеток или противопоказании к приему внутрь

(болезни желудочно-кишечного тракта) инказан можно вводить внутривенно

капельно (40 — 60 капель в минуту) или струйно в виде 1,25% раствора

инказана для инъекций. Для капельного введения суточную дозу инказана

растворяют в 250 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%

раствора глюкозы. Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают

дозу до 200 - 250 мг. В зависимости от состояния больного, эффективности

и переносимости препарата внутривенное введение инказана продолжают

5 — 15 сут.

При струйном внутривенном введении инказана его суточные дозы составляют 50 - 150 мг (вводить медленно в течение 1 - 2 мин). Курс лечения

обычно длится 5 - 15 сут.

Внутримышечно инказан вводят 1 - 2 раза в сутки (в первую половину

дня) в дозах от 25 до 150 - 200 мг в течение 1 - 3 нед, а затем назначают

внутрь. С целью повышения эффективности лечения целесообразно одновременное внутримышечное введение и прием внутрь.

При необходимости сочетают применение инказана с транквилизаторами и

нейролептиками (при шизофрении) или с другими антидепрессантами и транквилизаторами (при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях,

а также при инволюционной меланхолии).

Инказан обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять препарат у больных (при глаукоме, гипертрофии

предстательной железы и др.), которым противопоказаны антидепрессанты,

обладающие холинолитической активностью (амитриптилин и др.). В отдельных случаях в первые дни приема инказана могут наблюдаться сухость во

рту, тошнота, колебания АД, брадикардия. Эти явления обычно проходят

при уменьшении дозы.

В связи со стимулирующим действием инказан противопоказан при ажитированных депрессиях и других состояниях, сопровождающихся возбуждением.

Не следует назначать препарат при острых заболеваниях печени и почек,

в период острой алкогольной абстиненции.

Не рекомендуется назначать инказан одновременно с другими ингибиторами

МАО и в течение первых 14 дней после их отмены.

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) белого цвета в упаковке по

150 и 250 штук; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) и 1,25% раствор

в ампулах по 10 мл (125 мг) в упаковке по 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.