ЛИТИЯ КАРБОНАТ

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).

Синонимы : Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith,

Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid,

Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel,

Teralithe и др.

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим

в спирте.

Механизм психотропного действия препаратов лития подвергается интенсивному исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт

ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях мозга.

В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина. Ионы лития

повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к

действию дофамина. Таким образом, литий активно влияет на протекающие

в мозге нейрохимические процессы, что может лежать в основе его терапевтической активности при психических заболеваниях.

Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбонат.

Соли лития быстро всасываются после приема внутрь; диссоциируют в

организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через

2 — 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется литий из организма преимущественно через почки, причем экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в

крови. При недостаточном введении натрия хлорида в организм происходит

реабсорбция лития в почечных канальцах. При повышенном введении в организм натрия хлорида экскреция лития повышается. В процессе лечения препаратами лития необходимо поэтому контролировать водно-солевой баланс.

Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих

женщин.

Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при

частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного

психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндогенных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией,

у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных

хроническим алкоголизмом.

Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия

на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индивидуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Определение

производят методом пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме

крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 — 1,6 ммоль/л. При меньших

концентрациях эффект обычно не наступает, при более высоких концентрациях возможны токсичесние явления. При отсутствии возможности лабораторного исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта

и переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений.

Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с

0,6 — 0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день

увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной

дозы 1,5 — 2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития

в крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки

не следует.

В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется назначать препарат

более 1 - 2 нед.

Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3 - 4 приема.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 1,2 — 0,9 — 0,6 г. Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. Через 7 - 10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта опять постепенно

понижают дозу, затем препарат отменяют или продолжают назначать в профилактических дозах.

Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 — 0,6 г

в сутки, затем дозы повышают до 0,9 — 1,2 г в сутки, следя за тем, чтобы

концентрация в крови была 0,6 — 0,8 ммоль/л, но не выше 1,2 ммоль/л.

Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу.

Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления

стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев,

чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических

явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.

Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке

превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в

неделю, в последующем — с большими перерывами (один раз в 2 нед — 1 мес).

Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать

как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1 - 2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.

Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития

может замедляться, а концентрация в крови — повышаться.

Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы

тела и формирование зоба.

При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната,

эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны

щитовидной железы.

Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек,

при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием

является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат

лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной

реабсорбции препарата почками.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в

упаковке по 100 штук.

Хранение: в сухом месте.