ПИРАЦЕТАМ

ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum).

2-Оксо-1-пирролидинилацетамид.

Синонимы: Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran,

Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor,

Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril,

Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam,

Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде,

растворим в спирте; рН водных растворов 5,0 — 7,0.

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных

аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по

действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом

этой группы.

Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга.

Практически не метаболизируется. Выводится почками.

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и

кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал

организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Улучшение энергетических

процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об

усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.

Препарат весьма мало токсичен (в острых опытах на животных летальная

доза превышает 10 г/кг при введении в вену).

Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать

интегративную деятельность мозга, способствовать консолидации памяти,

улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные

функции мозга.

Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной

системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.

В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного

мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями

хронической це ребрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях

после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при

заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных

и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических

заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного

средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных

к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и

других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.

В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.)

пирацетам нашел широкое применение в геронтологической практике. Может

применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).

Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.

Препарат применяют также в педиатрической практике при различных

церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти,

интеллектуальной недостаточности и др.

Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения

явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и

делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях

острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.

Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений

алкогольной абстиненции снижает выраженность це ребральных сосудистых

расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии,

сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении,интеллектуально-мнестических и других нарушений

психической деятельности.

По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.

В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.

Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно.

При тяжелых це ребральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний

или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам

применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2 - 4 г и быстро доводя дозу до 4 - 6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависят от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения

состояния переходят к приему препарата внутрь.

При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь,

начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г,

иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в зтих случаях

отмечается, как правило, через 2 - 3 нед от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2 — 1,6 г (0,4 г 3 - 4 раза в сутки).

Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного

из гранул.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета (по 0,2 г), назначают в

следующих дозах: в возрасте до 5 лет — по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г

сутки); от 5 да 16 лет — по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная

доза — 1,8 г).

Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного

сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке).

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой

3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет

- по 20 мл сиропа 3 раэа в сутки. Максимальная суточная доза — 90 мл

сиропа.

Курс лечения пирацетамом продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес.

При необходимости его повторяют через 6 - 8 нед.

Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных,

сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в

комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психотических состояний — с соответствующими психотропными средствами.

Пирацетам обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления воздуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение

сна; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует

уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции,

проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и

желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством

сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму

сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не

должна превышать 30 г, а для 4 - 6 - летних — 35 г в сутки.

Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости.

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке

по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в

упаковке по 60 или 120 штук; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Гранулы пирацетама для детей (Granulae pyracetami pro infantibus)

светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных

банках.

Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является

пирацетам: фезам (Fezam, Болгария), содержит пирацетам с циннаризином;

ороцетам (Orocetam) — пирацетам с оротовой кислотой; диапирам (Diapiram) — пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др.

Препарат фезам содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и

0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового

кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга,

перенесенным инсультом и др. Назначают по 1 - 2 капсулы 3 раза в день.