Снотворные средства, производные бензодиазепина

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или

иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна.

По интенсивности отдельных сторон действия (седативного,

противотревожного, миорелаксантного и др.) разные препараты этой

группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее

выраженное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые

новые препараты (триазолам, флуразепам, темазепам и др.).

По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном

сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в

тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами.

В последнее время эти рецепторы подразделяют на две подгруппы

(Б — 1 и Б — 2). Полагают, что снотворное действие обусловлено

более сильным связыванием соединений с Б -1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией

ГАМК-рецепторов (см. Аминалон), что приводит к ингибированию

функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной

активирующей системы ствола мозга.