ПРОСТЕНОН

ПРОСТЕНОН (Prostenonum).

Отечественный препарат простагландина Е2 — простенон — используется в медицинской практике в виде спиртового (0,1% и 0,5%)

раствора.

Простенон, подобно динопросту и динопростону, вызывает стимуляцию

мускулатуры матки и применяется для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.

Кроме того, подобно другим препаратам простагландина Е2

(см. Простагландины), простенон оказывает гипотензивное действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной активностью.

Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение,

способствует увеличению диуреза и натрийуреза, оказывает антиагрегационное влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью.

В связи с гипотензивным действием простенон нашел также применение для

лечения артериальной гипертензии.

В качестве средства, стимулирующего родовую деятельность,

простенон применяют в условиях стационара при следующих состояниях:

поздних токсикозах, переношенной беременности, резус-конфликтной

ситуации и в других случаях, требующих досрочного вызывания родовой

деятельности, в том числе сопровождающихся гипертонической болезнью,

сердечно-сосудистой недостаточностью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, а также при преждевременном излитии околоплодных вод,

слабости родовой деятельности, если нет противопоказаний в связи с

состоянием плода и матери (см. Противопоказания).

Для применения в качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, разводят 1 мл 0,1% (или 0,5%) раствора простенона в

изотоническом растворе натрия хлорида. Для этого содержимое 1 ампулы

смешивают с 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, взбалтывают.

Полученный раствор годен к применению в течение 24 ч.

Приготовленный раствор препарата начинают вводить со скоростью

6 — 10 капель в минуту. При отсутствии выраженного эффекта через

20 — 30 мин скорость вливания постепенно увеличивают до 20 капель

в минуту (прибавляют через каждые 10 мин по 4 - 5 капель в минуту)

до установления регулярной родовой деятельности. Максимальная

скорость введения препарата не должна превышать 35 капель в минуту.

В процессе введения препарата необходимо динамическое наблюдение

за характером родовой деятельности и состоянием плода. Латентный

период варьирует от 20 до 40 мин. При возникновении гипертонуса

матки или ухудшении состояния плода вливание раствора прекращают

до исчезновения этих явлений. Вливание раствора простенона возобновляют; уменьшив вдвое дозу; в дальнейшем скорость введения можно

постепенно повышать. Дозирование простенона должно быть индивидуальным в зависимости от активности матки и переносимости. Количество расходуемого препарата варьирует от 0,75 до 5 мг.

В качестве антигипертензивного средства простенон применяют

в случаях, устойчивых к действию антигипертензивных средств.

Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни IIБ и III стадии, хроническом гломерулонефрите и хроническом пиелонефрите, протекающих со злокачественной

артериальной гипертензией рефрактерной к комбинированной гипотензивной

терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов АД

постоянно превышает 170/110 мм рт. ст.

Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим

препаратам и усиления их гипотензивного действия.

Пролонгированный гипотензивный эффект достигается только у больных

с сохраненной азотовыделительной функцией почек. Простенон можно также

назначать для купирования гипертонических кризов.

При артериальной гипертензии разводят обычно 0,3 мл 0,5% раствора

или 1,5 мл 0,1% раствора (1,5 мг препарата) в 500 мл 5% раствора

глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленный

раствор начинают вводить со скоростью 10 - 20 капель в минуту. Через

каждые 10 мин скорость введения увеличивают на 4 - 8 капель в минуту,

доводя ее до 32 - 48 капель в минуту. Скорость инфузии подбирают

индивидуально с учетом гипотензивного эффекта и самочувствия больного,

добиваясь постепенного снижения среднего АД на 25 - 40 мм рт.ст. При

появлении выраженного озноба, тошноты, сильной головной боли, а также

при снижении среднего АД более чем на 25 - 40 мм рт.ст. скорость инфузии следует уменьшить до 10 - 24 капель в минуту. Если указанные

ощущения не исчезнут, инфузию следует прекратить. Количество препарата, расходуемого на одну инфузию, — от 0,85 до 1,5 мг. Курс лечения

2 — 3 инфузии, проводимые ежедневно или с интервалом 1 - 2 дня.

После окончания курса лечения простеноном суточные дозы применяемых

антигипертензивных средств можно уменьшить.

Имеются также данные о применении простенона в виде 3 - 5 инфузий:

1 мг препарата (1 мл 0,1% раствора) разводят в 200 мл изотонического

раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16 - 18 капель в минуту,

затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до

снижения АД не более чем на 25 - 30% от исходного). Курс лечения

состоит из 3 - 5 инфузий с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2 - 3 дня. Общая доза

простенона на курс составляет 3 - 5 мг.

Для купирования гиперкинетических гипертонических кризов 1 мл

0,5% раствора простенона разводят в 500 мл изотонического раствора

натрия хлорида и вводят со скоростью 38 - 75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, простенон не

имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофелина и периферических вазодилататоров.

Простенон используют также в комплексной терапии острой почечной

недостаточности (для восстановления диуреза).

При применении простенона могут развиться синусовая тахикардия,

озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, урчание в

животе, у женщин — тяжесть внизу живота. В этих случаях следует

уменьшить скорость инфузии. Возможна местная реакция в виде флебита.

Через 3 - 4 ч после окончания инфузии температура тела может повыситься до 37 - 37,5 С, но в течение последующих 2 - 3 ч она понижается до

нормальной. Через 20 - 30 мин после окончания инфузии может возникнуть

однократный жидкий стул, и при передозировке и быстром введении раствора — рвота.

При чрезмерном снижении АД следует немедленно прекратить инфузию

простенона. При развитии стойкой гипотензии вводят мезатон или другое

вазопрессорное средство под контролем АД.

В случае развития анафилактической реакции введение простенона

прекращают и проводят соответствующую терапию.

Противопоказания: аллергия к препарату, послеоперационные рубцы и

опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, фаза десквамацин

(или предменструации) маточного цикла, острые воспалительные заболевания любой этиологии и локализации (кроме острой почечной недостаточности), тромбофлебит вен конечностей и малого таза, недостаточность

кровообращения IIБ — III стадии, тяжелая ИБС, проявляющаяся приступами

стенокардии напряжения и покоя (IV функциональный класс), острый инфаркт

миокарда. Кроме того, при стимуляции родовой деятельности, простенон нельзя назначать женщинам с анатомически или функционально узким тазом, при

гидроцефалии плода, аномалиях развития половых органов. В качестве гипотензивного средства простенон нельзя применять у беременных до начала

родов.

Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии, мочекаменной

болезни с механической окклюзией мочевых путей.

Форма выпуска: 0,1% или 0,5% спиртовой раствор (1 или 5 мг) в

ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не

выше + 4 С.