ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

(Lidocaini hydrochloridum).

2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.

Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,

Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain,

Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin,

Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим

в воде, растворим в спирте.

По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида.

В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи

с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды

местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По

сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее.

Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от

новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается

(на 40 - 50%).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов — 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии — 1% — 2% растворы; для спинальной анестезии 2% растворы.

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии

и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.

При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида — 2ООО мг (2 г);

при применении 0,25% раствора — соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г);

0,5% раствора — общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1% и 2%

растворов — общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза 400 мг (0,4 г).

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют

1 — 2% растворы, реже — 5% раствор в объеме не свыше 20 мл.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore

1% раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина,

но не более 5 капель на все количество раствора.

Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено

главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам,

адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и

способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие

местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда

и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По механизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличается

от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препараты).

Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства

являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно

в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков

при остром инфаркте миокарда.

При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений — при трепетании и

мерцании предсердий).

Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно

вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 — 100 мг),

после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2% (ампульный) раствор лидокаина в

изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего

2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2% раствора лидокаина в 60 мл изотонического

раствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки,

составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и

одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через

каждые 3 ч — внутримышечно по 200 - 400 мг (2 — 4 мл 10% раствора).

Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования

болей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.

Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает.

При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств.

Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II — III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 10 мл; 2% раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10% раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте:

За рубежом лидокаин (Лидестин) выпускается также в виде аэрозоля для

местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии — при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного

препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не

следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей — соответственно

меньше.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.